衍生物,咪唑衍生物,异羟肟酸衍生物,哒嗪衍生物类技术资料
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衍生物,咪唑衍生物,异羟肟酸衍生物,哒嗪衍生物类技术资料
作者:技术顾问    电子机械来源:百创科技    点击数:    更新时间:2024/2/27
0001、 作为环加氧酶-2抑制剂的2,3-取代的吲哚化合物
摘要、 本发明提供一种式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐,其中Z为OH、C1-6烷氧基、-NR2R3或杂环;Q选自下列基团:(a)任选取代的苯基,(b)任选取代的含有1、2、3或4个N的6-员单环芳基,(c)任选取代的含有一个选自O、S和N的杂原子并且除所说的杂原子外还任选地含有1、2或3个N的5-员单环芳基,(d)任选取代的C3-7环烷基,和(e)任选取代的苯并稠合的杂环;R1为H、C1-4烷基或卤素;R2和R3独立地为H、OH、C1-4烷氧基、C1-4烷基或者是被卤素、OH、C1-4烷氧基或CN取代的C1-4烷基;X独立地选自H、卤素、C1-4烷基、卤素取代的C1-4烷基、OH、C1-4烷氧基、卤素取代的C1-4烷氧基、C1-C4烷硫基、NO2、NH2、二(C1-4烷基)氨基和CN;而n为0、1、2、3和4。本发明还提供一种可用于治疗与前列腺素(作为病原)关联的医学病症的药物组合物。
、002、 盐酸丙哌维林合成工艺
摘要、 本发明公开了盐酸丙哌维林合成的新工艺其特征是把现有采用二苯基羟基乙酸经甲酯化、酯交换、氯化、醚化四个流程制得的中间体二苯基羟基乙酸-1-甲基-4-哌啶醇酯改革为由二苯基羟基乙酸在碱性溶液中成盐后直接与1-甲基-4-卤化哌啶反应得到上述中间体,再与二氯亚砜、丙醇反应得盐酸丙哌维林,具有工艺路线短、操作简便,节约原料、收得率高、成本低等特点。
00208-0003、 ∴唑烷酮组合库、组合物和制备方法
本发明提供了__唑烷酮和其合成方法。本发明还提供了包括__唑烷酮的组合库,以及该库的制备方法。本发明还提供了制备生物活性__唑烷酮以及含该__唑烷酮的药物上可接受的组合物的方法。库的制备方法包括将__唑烷酮附着在固体载体上。在一个实施方式中化合物的制备方法涉及亚氨基正膦与含羰基的聚合载体的反应。
00101-0004、 作为天冬氨酰蛋白酶抑制剂前药的磺胺衍生物
摘要、 本发明涉及一类天冬氨酰蛋白酶抑制剂的磺胺类前药。在一具体实施方案中,本发明涉及一类新的HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂的前药,其特征是活性成分具有良好的水溶性,高口服生物利用率和易于体内产生。本发明还涉及含有这些前药的药物组合物。本发明的前药和药物组合物特别适合于减少药丸负荷和增加患者的顺应性。本发明还涉及用这些前药和药物组合物治疗哺乳动物的方法。
00097-0005、 有cGMP-PDE抑制作用的新型化合物
摘要、 有抑制环状GMP磷酸二酯酶(cGMP-PDE)的强烈和高选择性作用以及高安全性的新型稠合四环式杂环化合物;该化合物的生产工艺;以含有这些化合物中至少一种作为有效成分为特征的医药,具体地说,肺高血压、局部缺血性心脏病、勃起不充分、女性性机能障碍或者cGMP-PDE抑制作用对其有效的疾病的预防药和/或治疗药;以及可用于生产上述化合物的中间体。
00167-0006、 新的旋光的氨基戊烷衍生物
摘要、 本发明涉及具有下列化学式的实质上不含有(+)-异构体的(-)-1-(苯并呋喃-2-基)-2-丙基氨基戊烷,以及药物学上可接受的酸式盐,这些化合物具有良好的CAE效应(*胺活性增强效应),该效应是神经递质*胺释放的增强作用,而且可用于神经治疗组合物,抗抑郁药,以及用于治疗帕金森氏综合症和/或阿耳茨海默氏病的组合物。
00124-0007、 取代的异喹啉衍生物及其作为抗惊厥剂的用途
摘要、 式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物。其中Q是单环或双环芳基或杂芳基环,R1为氢、C1-6烷基(任选被羟基或C1-4烷氧基取代)、C1-6链烯基、C1-6炔基、C1-6烷基CO-、甲酰基、CF3CO-或C1-6烷基SO2,R2为氢或多至三个选自下列的取代基:卤素、NO2、CN、N3、CF3O-、CF3S-、CF3CO-、三氟甲基二吖丙因基(diazirinyl)、C1-6烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、C1-6全氟烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基-、C1-6烷基O-、C1-6烷基CO-、C3-6环烷基O-、C3-6环烷基CO-、C3-6环烷基-C1-4烷基O-、C3-6环烷基-C1-4烷基CO-、苯基、苯氧基、苄氧基、苯甲酰基、苯基-C1-4烷基-、C1-6烷基S-、C1-6烷基SO2-、(C1-4烷基)2NSO2、(C1-4烷基)NHSO2、(C1-4烷基)2NCO、(C1-4烷基)NHCO、CONH2、CF3SO2-、C1-6链烯基、C1-6炔基或C1-6羟基烷基;或者-NR3R4其中R3为氢或C1-4烷基,R4为氢、C1-4烷基、甲酰基、-CO2C1-4烷基或-COC1-4烷基;或者两个R2一起形成一个碳环,该环是饱和或不饱和的,并且可以未被取代的或被OH或=O取代的;以及X是卤素、任选由苯基取代的C1-6烷氧基、C1-6烷基、C2-6链烯基;它们可用作治疗和/或预防下列疾病的药物;焦虑症、躁狂症、抑郁症、恐惧症和/或攻击行为、与蛛网膜下出血或神经性休克有关的疾病、与戒除成瘾性物质如可卡因、尼古丁、酒精和苯并二氮杂__类有关的效应、抗惊厥剂可治疗和/或预防的疾病,如癫痫包括创伤后癫痫;帕金森氏病、精神病、偏头痛、大脑局部缺血、阿尔茨海默氏病和其它退化性疾病如亨廷顿氏舞蹈病、精神分裂症、强迫观念与行为疾病(OCD)、与AIDS有关的神经性缺陷、睡眠紊乱(包括昼夜节律紊乱、失眠症和嗜眠症)、抽搐(即Geles de la Tourette氏综合征)、创伤性脑损伤、耳鸣、神经痛、特别是三叉神经痛、神经性疼痛、牙痛、癌症疼痛、由疾病如糖尿病、多发性硬化(MS)和运动神经元疾病的不适当的神经元活性所导致的神经性神经性烦躁、共济失调、肌强直(痉挛状态)、颞下颌关节功能失调或肌萎缩性侧索硬化(ALS)。
00135-0008、 木酚素类似物的制备
摘要、 本发明涉及用位置上的选择方式制备木酚素类化合物的方法和其中间体。本发明提供了制备式(Ⅰ)化合物的方法:其特征在于将式(Ⅱ)的化合物与式(Ⅲ)的化合物反应,并将得到的化合物进行脱水。本发明还提供了式(Ⅱ)(Ⅲ)化合物,其作为中间体用于合成式(Ⅰ)的化合物。式(1)的化合物可用于治疗动脉硬化,特别是动脉粥样硬化。$其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如说明书中所述。
00098-0009、 新化合物
摘要、 本发明提供了新的化合物,它们的制备方法包含它们的药物组合物、制备这类药物组合物的方法、以及它们在治疗中的应用。
00138-0010、 4,6-二氯-5-氟*的制备方法
摘要、 本发明涉及新的制备4,5-二氯-5-氟*的方法。
00039-0011、 取代的2,4-*-1,5-三嗪和它们作为除草剂的用途
00172-0012、 用于抑制法尼基蛋白转移酶的化合物
00162-0013、 制备具有可变杂环体系的5-脂氧合酶抑制剂的方法
00081-0014、 N-苯基酰胺和N-吡啶基酰胺、其制备方法和含有它们的药物组合物
00035-0015、 5-4-2-(N-甲基-N-(2-吡啶基、氨基、乙氧基、苄基、噻唑烷...
00122-0016、 治疗活性化合物中的*的吲唑生物等排物置换
00079-0017、 细胞毒性的吡啶并吖啶类生物碱
00043-0018、 3-甲氧基甲酰基-4,5二甲基噻吩的合成
00102-0019、 脂环式酰化杂环衍生物
00148-0020、 A形式晶体变体的Doxazosin甲磺酸盐的制备方法和用于其制备的中间体
00070-0021、 1,4,5-四氢-苯并d、吖庚因化合物
00068-0022、 8-羟基喹啉两亲配合物及其制备方法和用于电致发光的方法
00016-0023、 1,4-二氮杂环庚烷衍生物
00018-0024、 (R、-3-(4-*基、磺酰基、氨基、-1,4-四氢-9H...
00136-0025、 带烷基取代的侧链的紫杉烷及含该化合物的药物组合物
00174-0026、 西酞普兰的制备方法
00003-0027、 吡咯酰胺的合成方法
00123-0028、 用作金属蛋白酶抑制剂的羧酸取代杂环类化合物
00205-0029、 作为GABA受体的配体的三唑并-哒嗪衍生物
00117-0030、 制备富含对映体的四氢苯并噻庚因氧化物的方法
00219-0031、 取代的1,4-三唑并3,4-a、哒嗪
00072-0032、 制备光学活性3-正丁苯酞的方法
00128-0033、 氮杂二环化合物
00073-0034、 1,4-丁二醇脱水环化制备四氢呋喃的方法
00061-0035、 水杨酸双*类化合物的制备方法
00037-0036、 肟衍生物及含有它们的农药
00116-0037、 苯并c、喹嗪衍生物及其作为5α-还原酶抑制剂的用途
00104-0038、 取代的苯基尿*类化合物
00200-0039、 由烯烃制备环氧化物的方法
00134-0040、 甲磺酸多沙唑嗪合成工艺
00180-0041、 6-羟基-3-(4-2-(哌啶-1-基、乙氧基、苯氧基、-2-(4-甲...
00202-0042、 偶氮化合物的一钾盐和二钾盐
00187-0043、 用于治疗神经性疾病的1,4-二氮杂环庚烷衍生物
00013-0044、 芳基噻唑烷二酮衍生物
00084-0045、 具有手性氟化末端部分的液晶化合物
00088-0046、 杂环氨基胍和烷氧基胍及其作为蛋白酶抑制剂的用途
00183-0047、 趋化因子受体拮抗剂和其使用方法
00189-0048、 用作除草剂的取代的杂芳基甲基化合物
00007-0049、 除草的3-(吲哚-4-基、*二酮衍生物
00107-0050、 制备(一、顺式-3-羟基-1-甲基-4-(2,4,6-三甲氧基苯基、-哌...
00026-0051、 三唑及咪唑衍生物
00154-0052、 作为H3受体拮抗剂的苯基-烷基-咪唑
00217-0053、 新型*-2,4,6-三酮化合物
00140-0054、 锂电池工业废气处理中N-甲基吡咯烷酮的回收工艺
00163-0055、 制备具有可变杂环体系的5-脂氧合酶抑制剂的方法
00023-0056、 烷基化吩噻嗪和二*的混合物制备方法
00055-0057、 由氮杂环烷烃衍生的氨基甲酸酯,其硫基及二硫基类似物,其制备方法及其作为2...
00014-0058、 具有杀微生物和植物免疫活性的噻唑一、异噻唑-和噻二唑衍生物
00151-0059、 缩酚酸环肽衍生物的新型晶体及其制备方法
00127-0060、 含有γ-谷氨酰基和β-天冬氨酰基的免疫调制剂化合物及其制备方法
00130-0061、 从大豆豆粕中分离并精制大豆异黄酮的方法
00120-0062、 作为骨吸收抑制剂和玻连蛋白受体拮抗剂的新酰基胍衍生物
00147-0063、 吡啶基吡咯衍生物
00075-0064、 以杉木油为原料的环氧雪松烷生产方法
00048-0065、 以在PDE4抑制剂中的*的吲唑生物等排物置换为基础的治疗活性化合物
00077-0066、 制备基本上无甲酸的N-烷基-N′-甲基亚烷基脲的方法
00210-0067、 3-甲基-2-氧代二氢吲哚的制备方法
00086-0068、 亚苄基吡唑啉酮、其制备和应用
00027-0069、 有用的昔多芬中间体及其制备
00093-0070、 新化合物
00111-0071、 提纯氨苄青霉素前药酯溶液的方法
00125-0072、 取代的吡啶和哒嗪化合物及其药物用途
00083-0073、 抗风湿剂
00195-0074、 制备N-(脂族或芳族、羰基、-2-氨基乙酰胺化合物和环化化合物的方法,
00092-0075、 1-甲基-5-对*酰吡咯-2-乙酰氨基乙酸愈创木酯(MED 15、的新...
00006-0076、 新的山油柑碱化合物、其制备方法以及包含它们的药物组合物
00165-0077、 β-羟基酯的制备方法
00146-0078、 取代的噻唑烷二酮衍生物,其制备过程及其药学用途
00089-0079、 HIV蛋白酶抑制剂的硫酸氢盐
00184-0080、 吡咯并三嗪和*化合物
00144-0081、 嘌呤衍生物以及含有其作为有效成分的药物
00095-0082、 具有磷酸二酯酶IV抑制活性的嘌呤衍生物
00164-0083、 环酸的制造
00203-0084、 非洛地平生产新工艺
00131-0085、 从红豆杉植物细胞培养液中初分离紫杉醇的方法
00126-0086、 整联蛋白受体拮抗剂
00062-0087、 制备苯并噻吩衍生物的方法
00015-0088、 制备氯基苯并∴唑类化合物的方法
00137-0089、 1-环烯基四唑啉酮类
00005-0090、 环脒盐的制备方法
00052-0091、 生产异脲的方法
00115-0092、 整联蛋白受体拮抗剂
00038-0093、 苄脒衍生物
00112-0094、 作为药物的生物相容性载体的金属类可啉
00050-0095、 用作抗病毒剂的4-羟基喹啉-3-甲酰胺和酰肼化合物
00064-0096、 用于制备∴二嗪的中间体及其制法
00188-0097、 具有哌啶结构的法尼转移酶抑制剂及其制备方法
00142-0098、 新的取代苯基酮-烯醇
00119-0099、 用于治疗CNS病症的三嗪化合物
00087-0100、 取代的苯化合物、它们的制备方法和含它们的除草剂和脱叶剂组合物
00179-0101、 四氢苯并吲哚衍生物
00169-0102、 由银杏叶或银杏叶浸膏制备药物银杏内酯A、B的方法
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00078-0109、 新方法与中间体
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00019-0111、 微波提取青蒿素的方法
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00106-0114、 对α2B或2B,2C肾上腺素能受体具有激动剂样活性的取代咪唑衍生物
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