衍生物,羧酸衍生物,吲哚衍生物,尿*衍生物类技术资料
0001、 具有抗转移活性的双吲哚衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物
摘要、 本发明涉及用作抗肿瘤和抗转移剂的通式（Ⅰ）化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物以及它们与可药用酸和碱成的盐，式（Ⅰ）中Ｒ和Ｒ’独立地选自氢、羟基、氯、溴、碘、氟、（Ｃ１－Ｃ６）烷基、（Ｃ１－Ｃ４）烷氧基、（Ｃ１－Ｃ４）酰氧基、氨基、一（Ｃ１－Ｃ４）烷基氨基、二（Ｃ１－Ｃ４）烷基氨基、－ＳＨ、（Ｃ１－Ｃ４）烷硫基、羧基、（Ｃ１－C4）烷氧基羰基；Ｒ１和Ｒ１’独立地选自氢、羟基、羟基甲基、氨基、羧基、（Ｃ１－Ｃ４）烷基；Ａ是被至少一个选自羟基、羧基、－ＳＨ、－ＣＯＮＨＯＨ或－ＰＯ３Ｈ２的基团取代的苯基或萘基，或者是含有一个或两个选自氧、氮或硫的杂原子的５元或６元杂环，所述杂环可任选地苯并稠合和／或被至少一个选自吡啶基、－ＳＨ、－ＰＯ３H2、羧基或－ＣＯＮＨＯＨ的基团取代，或者是式－（ＣＨ２）n－Ｘ所示基团，其中n是０或整数１或２，且Ｘ选自－ＳＨ、－ＰＯ３Ｈ２、－ＣＯＮＨＯＨ、羧基、氨基、一（Ｃ１－Ｃ４）烷基氨基、二（Ｃ１－Ｃ４）烷基氨基。
、002、 用作HIV逆转录酶抑制剂的5，5－二取代的－1，5－二氢－4，1－苯并氧...
摘要、 本发明涉及式（Ⅰ）的苯并氧氮杂__酮或其立体异构体或混合物或药学上可接受的盐形式，这些化合物用作ＨＩＶ逆转录酶抑制剂还涉及含有这些化合物的药用组合物和诊断试剂盒，以及使用它们治疗病毒性感染，或作为测定标准品或试剂的方法。
00174-0003、 3－取代的3，4，5，7－四氢吡咯并3′，4′:4，5、噻吩并2，3...
式Ⅰ的３－取代的３，４，５，７－四氢吡咯并３’，４’：４，５、噻吩并２，３－d、*衍生物，其中各取代基具有说明书所述含义，它们的制备和作为药物的用途。
00079-0004、 一种合成4-三氟甲基吡啶类化合物的方法
摘要、 本发明涉及一种合成４－三氟甲基吡啶类化合物的方法以１，１，１－三氟－４－烷氧基－３－烷基丁烯－２－酮为合成砌块，与２－卤代烷基腈的金属试剂反应生成相应的对羰基加成的产物烯丙醇，此产物可不经分离直接与ＰＸ５和／或ＨCl反应，得到相应的４－三氟甲基吡啶类化合物。该方法具有反应条件温和，选择性高及易操作等优点，易于工业化生产。
00144-0005、 低粒度线型喹吖啶酮的有水制备法
摘要、 制备下式的喹吖啶酮的方法：$式中Ａ和Ｂ分别表示选自Ｈ、Ｆ、Cl、Ｃ１－Ｃ３烷基和Ｃ１－Ｃ３烷氧基的取代基，包括下列步骤：$（Ａ）将含有至少一种未取代和／或取代的２，５－二芳氨基－６，１３－二氢对苯二甲酸和多磷酸的反应混合物加热生成喹吖啶酮熔融物；（Ｂ）用浓硫酸处理由（Ａ）得到的喹吖啶酮熔融物，生成反应混合物；（Ｃ）将（Ｂ）的反应混合物浸入所述喹吖啶酮基本上不溶的液体中；和（Ｄ）回收得到的喹吖啶酮颜料。
00006-0006、 3－苄基哌啶类化合物
摘要、 本发明涉及式（Ⅰ）的哌啶衍生物，其中Ｒ１、Ｒ２、m和k具有权利要求１中所述的定义，并涉及其盐、新的中间体产物，以及涉及制备本发明化合物的方法。式（Ⅰ）化合物为有效的σ－受体配体并具有抑制５－ＨＴ－再吸收的作用。它们可以用于制备例如治疗神经系统疾病、脑血管意外、颅脑或脊髓损伤或局部缺血病症的药物。
00090-0007、 哌嗪衍生物
摘要、 本发明涉及式Ⅰ的哌嗪衍生物和其生理学上可接受的盐，其中Ｒ１、m、k和Ｒ２具有权利要求１给出的定义。所述的哌嗪衍生物是强的５－ＨＴ１Ａ拮抗剂具有５－ＨＴ－再吸收抑制作用，适用于治疗和预防焦虑、抑郁症、神经分裂症、强迫症、延迟性运动障碍、认知和年龄引起的记忆失调，对强迫行为产生有益影响，治疗和对抗脑梗死诸如中风和脑局部缺血的影响。
00171-0008、 用作γ－氨基丁酸脑受体配位体的取代4－氧代－二氮杂萘－3－甲酰胺
摘要、 本发明涉及结构为下式的化合物或其药物可接受的无毒的盐，$其中：$Ｘ为氢、卤素、（非）取代烷基、（非）取代烷氧基或氨基；并且$Ｙ为（非）取代烷基、芳基或杂芳基，$这些化合物是ＧＡＢＡa脑受体的高度选择性的激动剂、拮抗剂或反激动剂或者是ＧＡＢＡa脑受体的激动剂、拮抗剂或反激动剂的药物前体。这些化合物可应用于焦虑症、唐氏综合征、失眠、惊厥和癫痫病，以及苯并二氮杂草类药物过量的诊断和治疗，并且可用于提高警觉性。
00146-0009、 作为抗肿瘤和抗转移剂的 0－取代的羟基香豆冉酮衍生物
摘要、 式（Ⅰ）的新化合物作为具有抗肿瘤和／或抗转移活性的药物$其中，Ｒ、Ｒ１、Ａ、Ｂ和Ｔ的定义如说明书中所述。
00038-0010、 新颖的萘啶衍生物或其盐
摘要、 由通式（１）代表的新颖的萘啶化合物：$其中Ｒ１、Ｒ２和Ｒ３独立地是氢原子、低级烷基等，或者Ｒ１与Ｒ２、Ｒ２与Ｒ３共同构成环状基团；Ｘ和Ｙ各自是亚甲基或亚乙基；Ｚ是苯基、取代的苯基等；Ａ是氢原子、低级烷基等；Ｇ是酰基，显示出对速激肽受体的拮抗作用，可用作被认为是由速激肽受体负责的疾病的预防剂或治疗剂。该化合物的一个具体例子是２－（－）－４－（Ｎ－苯甲酰基－Ｎ－甲基）氨基－３－（３，４－二*基）丁基、－１０－乙酰氨基－１，２，３，４－四氢苯并b、１，６、萘啶。
00172-0011、 治疗神经失调的咪唑并*和咪唑并吡啶
00211-0012、 立体异构吲哚化合物、其制备方法及用途
00213-0013、 二环己－4，4－二酮的单缩醛及其在液晶制备中的应用
00204-0014、 可流动氰尿酰氯及其生产方法和用途
00008-0015、 4－卤烷基－3－杂环基吡啶类及4－卤烷基－5－杂环基*类化合物，其制法...
00159-0016、 酰基－哌嗪基－*衍生物，它们的制备和作为药物的应用
00129-0017、 2－(4－芳基或杂芳基－哌嗪－1－基甲基、－1H－吲哚衍生物
00160-0018、 灭蝇胺多形体物和水合物及其制备
00070-0019、 N－三唑基－2－吲哚甲酰胺类及其在CCK－A激动剂方面的应用
00123-0020、 制备取代的苯并二氢吡喃衍生物的方法
00119-0021、 制备蜜胺的方法
00191-0022、 抑制皮肤红斑和，或皮肤色素沉着的喹诺酮衍生物
00207-0023、 酰化六(芳甲基、六氮杂异武兹烷的方法
00219-0024、 经取代的1，4，5，6－六氢－2，6－亚甲基－3－苯并吖辛因－1...
00181-0025、 用作法呢基蛋白转移酶抑制剂的苯并(5.6、环庚并吡啶环脲和内酰胺
00066-0026、 HIV蛋白酶抑制剂
00128-0027、 N－酰基氨基酸酰胺化合物及其制造中间体
00098-0028、 吡嗪衍生物、其制备方法与含有它们的药物
00034-0029、 用于尿频，小便失禁的药物，预防剂和环庚三烯酮衍生物
00176-0030、 用作农药的甲氧基亚氨基甲基∴二嗪类化合物
00186-0031、 抑制法呢基蛋白转移酶的苯并(5，6、芳庚并(1，2－b、吡啶衍生物
00053-0032、 可溶性紫杉醇前药
00170-0033、 螺杆菌属感染引起的疾病的预防，治疗剂
00194-0034、 用于制备羟基吡啶硫酮盐颗粒的方法
00032-0035、 具有抗增殖活性的查耳酮类化合物
00075-0036、 N－甲基吡咯烷酮的制备方法
00158-0037、 苯并咪唑衍生物
00004-0038、 杂环化合物、其制备方法以及含有该化合物的药物组合物
00163-0039、 多元酚类化合物、环氧树脂、环氧树组合物及其固化物
00106-0040、 手性番荔枝内酯类化合物，合成方法及其用途
00010-0041、 作为速激肽拮抗剂的季铵化合物
00096-0042、 多缩水*基螺环化合物及其在环氧树脂中的应用
00092-0043、 用作p38激酶抑制剂的取代的吡唑化合物
00215-0044、 6，7-非对称二取代喹喔啉羧酸衍生物及其加成盐以及它们的制备方法
00131-0045、 5－萘－1－基－1，3－二∴烷衍生物、它们的制备方法以及它们在治疗中的应...
00209-0046、 四氢γ－咔啉类化合物
00142-0047、 在制备光学活性2－咪唑啉－5－酮或2－咪唑啉－5－硫酮衍生物中用作中间体...
00161-0048、 *－2，4，6－三酮衍生物、其制备方法以及含有这些化合物的药物产品
00054-0049、 具有改进溶解性的伊曲康唑、其制备方法和含有伊曲康唑的口服药物组合物
00162-0050、 环状缩醛香料前体
00217-0051、 新羧酸衍生物，它们的制备方法和作为混合ETA，ET...
00187-0052、 法呢基蛋白转移酶的新的苯基取代的三环抑制剂
00045-0053、 新化合物
00033-0054、 新型二氢吡啶衍生物
00121-0055、 抑制因子XA的杂环衍生物
00007-0056、 选择性的雌激素受体调节剂用于治疗中枢神经系统疾病
00102-0057、 *苯基－磺酰基－咪唑及其防治植物和动物害虫的应用
00069-0058、 碳环核苷半硫酸盐和它在治疗病毒性感染中的应用
00056-0059、 6－吡咯烷－2－基吡任啶衍生物，其制备和治疗上的应用
00103-0060、 1－(4－*基氧基、－3－2－(2－甲氧基苯氧基、乙基氨基、－2－丙...
00177-0061、 氟吡唑－联苯基酰胺杀真菌剂
00022-0062、 丙烯的环氧化方法
00108-0063、 制备4－氨基－1，4－三唑啉－5－酮的改进方法
00058-0064、 三唑化合物及其作为多巴胺－D3－配体的应用
00094-0065、 N－苯基－2－*胺衍生物的结晶变体，其制备方法和应用
00199-0066、 从反应混合物中分离甲醇和氧化丙烯的方法
00175-0067、 2－{3－4－(2－*丁基－6－三氟甲基－4－*基、－1－哌嗪基、丙...
00078-0068、 新三环酰胺化合物，其制法和含它们的药物组合物
00085-0069、 稠合1，4-噻二嗪衍生物及其制备方法和用途
00012-0070、 3-取代的3，4-二氢噻吩并2，3-d、*衍生物及其制备和用途
00088-0071、 4－氨基吡咯并(3，2－d、*作为神经肽Y受体拮抗药
00113-0072、 噻吩和苯并噻吩衍生物及其相应的用途和组合物
00145-0073、 α－维生素E环丙烷羧酸酯、新的维生素E衍生物及其制备方法
00101-0074、 多羟基丁基吡嗪、其制备方法和含有它们的药物
00021-0075、 将9－二氢－13－乙酰基浆果赤霉素Ⅲ转化成紫杉醇及其衍生物的方法
00055-0076、 4，5－二氢－1H、－苯并g、吲唑－3－羧酸衍生物
00059-0077、 通过偶氮甲碱叶立德的闭环制备稠多环生物碱，其新化合物和其作为化疗剂的应用
00049-0078、 制备取代的全氢化异吲哚的方法
00073-0079、 氨氯地平苯磺酸盐的制备方法
00168-0080、 含有稠合环取代基的作为NOS抑制剂的2－氨基吡啶
00201-0081、 喜树碱的光学纯类似物、光学纯合成中间体及其制备方法
00015-0082、 吡咯噻嗪化合物和具有5－羟色胺－2－受体拮抗和α－1－阻断作用的吡咯硫杂...
00125-0083、 5－正丙基吡唑－3－甲酸乙酯的合成方法
00182-0084、 用作法呢基蛋白转移酶抑制剂的苯并(5.6、环庚并吡啶化合物
00178-0085、 用作法呢基蛋白转移酶抑制剂的三环酮酰胺衍生物
00027-0086、 能够抑制血小板衍生生长因子和，或p56Ick酪氨酸...
00041-0087、 氮杂环丁基丙基哌啶衍生物、中间体以及作为速激肽拮抗剂的用途
00051-0088、 萘啶衍生物
00020-0089、 5－(2－乙基－2H－四唑－5－基、－1－甲基－1，6－四氢吡啶...
00122-0090、 作为内皮素拮抗剂的吡咯烷羧酸衍生物
00189-0091、 用于抑制法呢基蛋白转移酶的苯并(5，6、芳庚并(1，2B、吡啶衍生物
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00016-0094、 结晶性大环内酯及其制备方法
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00111-0096、 4－氧代－3，5－二氢－4H－哒嗪并4，5－b、吲哚－1－乙酰胺衍生物...
00014-0097、 叶绿素a降解产物金属络合物、其制备方法及抗胃溃疡药物
00035-0098、 7－卤代和7β，8β－亚甲基－紫杉醇，抗肿瘤用途以及含其药物组合物
00091-0099、 作为NK－2和NK－3受体拮抗剂的喹啉－4－甲酰胺衍生物
00076-0100、 一种从发酵滤液中提取青霉素的工艺
00002-0101、 用含氯化物的银催化剂进行的丙烯环氧化方法
00063-0102、 取代噻唑并3，2－α、氮杂衍生物
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00060-0115、 吡啶衍生物
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00126-0210、 己内酰胺的生产方法
00028-0211、 抑制血小板衍生生长因子和，或p56lck酪氨酸激酶...
00152-0212、 制备2－烷基－3－氨基噻吩衍生物的方法以及3－氨基噻吩衍生物
00057-0213、 新的抑制IL－5的6－氮尿*衍生物
00206-0214、 一种取代苯基杂环类化合物除草剂
00138-0215、 新颖的具有饱和环的三环化合物及其药物组合物
00216-0216、 *－2－氧－4－酮和*－2－氧－4－硫酮衍生物
00029-0217、 新的β－氨基和β－叠氮基羧酸衍生物、其制备及其作为内皮素受体拮抗剂的应用
00011-0218、 八氢吲嗪二醇生物碱卤化物盐及使用方法
00109-0219、 苯并咪唑衍生物和养发剂、皮肤外用剂
00220-0220、 己内酰胺的制备方法
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摘要、 本发明涉及用作抗肿瘤和抗转移剂的通式（Ⅰ）化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体和它们的混合物以及它们与可药用酸和碱成的盐，式（Ⅰ）中Ｒ和Ｒ’独立地选自氢、羟基、氯、溴、碘、氟、（Ｃ１－Ｃ６）烷基、（Ｃ１－Ｃ４）烷氧基、（Ｃ１－Ｃ４）酰氧基、氨基、一（Ｃ１－Ｃ４）烷基氨基、二（Ｃ１－Ｃ４）烷基氨基、－ＳＨ、（Ｃ１－Ｃ４）烷硫基、羧基、（Ｃ１－C4）烷氧基羰基；Ｒ１和Ｒ１’独立地选自氢、羟基、羟基甲基、氨基、羧基、（Ｃ１－Ｃ４）烷基；Ａ是被至少一个选自羟基、羧基、－ＳＨ、－ＣＯＮＨＯＨ或－ＰＯ３Ｈ２的基团取代的苯基或萘基，或者是含有一个或两个选自氧、氮或硫的杂原子的５元或６元杂环，所述杂环可任选地苯并稠合和／或被至少一个选自吡啶基、－ＳＨ、－ＰＯ３H2、羧基或－ＣＯＮＨＯＨ的基团取代，或者是式－（ＣＨ２）n－Ｘ所示基团，其中n是０或整数１或２，且Ｘ选自－ＳＨ、－ＰＯ３Ｈ２、－ＣＯＮＨＯＨ、羧基、氨基、一（Ｃ１－Ｃ４）烷基氨基、二（Ｃ１－Ｃ４）烷基氨基。
、002、 用作HIV逆转录酶抑制剂的5，5－二取代的－1，5－二氢－4，1－苯并氧...
摘要、 本发明涉及式（Ⅰ）的苯并氧氮杂__酮或其立体异构体或混合物或药学上可接受的盐形式，这些化合物用作ＨＩＶ逆转录酶抑制剂还涉及含有这些化合物的药用组合物和诊断试剂盒，以及使用它们治疗病毒性感染，或作为测定标准品或试剂的方法。
00174-0003、 3－取代的3，4，5，7－四氢吡咯并3′，4′:4，5、噻吩并2，3...
式Ⅰ的３－取代的３，４，５，７－四氢吡咯并３’，４’：４，５、噻吩并２，３－d、*衍生物，其中各取代基具有说明书所述含义，它们的制备和作为药物的用途。
00079-0004、 一种合成4-三氟甲基吡啶类化合物的方法
摘要、 本发明涉及一种合成４－三氟甲基吡啶类化合物的方法以１，１，１－三氟－４－烷氧基－３－烷基丁烯－２－酮为合成砌块，与２－卤代烷基腈的金属试剂反应生成相应的对羰基加成的产物烯丙醇，此产物可不经分离直接与ＰＸ５和／或ＨCl反应，得到相应的４－三氟甲基吡啶类化合物。该方法具有反应条件温和，选择性高及易操作等优点，易于工业化生产。
00144-0005、 低粒度线型喹吖啶酮的有水制备法
摘要、 制备下式的喹吖啶酮的方法：$式中Ａ和Ｂ分别表示选自Ｈ、Ｆ、Cl、Ｃ１－Ｃ３烷基和Ｃ１－Ｃ３烷氧基的取代基，包括下列步骤：$（Ａ）将含有至少一种未取代和／或取代的２，５－二芳氨基－６，１３－二氢对苯二甲酸和多磷酸的反应混合物加热生成喹吖啶酮熔融物；（Ｂ）用浓硫酸处理由（Ａ）得到的喹吖啶酮熔融物，生成反应混合物；（Ｃ）将（Ｂ）的反应混合物浸入所述喹吖啶酮基本上不溶的液体中；和（Ｄ）回收得到的喹吖啶酮颜料。
00006-0006、 3－苄基哌啶类化合物
摘要、 本发明涉及式（Ⅰ）的哌啶衍生物，其中Ｒ１、Ｒ２、m和k具有权利要求１中所述的定义，并涉及其盐、新的中间体产物，以及涉及制备本发明化合物的方法。式（Ⅰ）化合物为有效的σ－受体配体并具有抑制５－ＨＴ－再吸收的作用。它们可以用于制备例如治疗神经系统疾病、脑血管意外、颅脑或脊髓损伤或局部缺血病症的药物。
00090-0007、 哌嗪衍生物
摘要、 本发明涉及式Ⅰ的哌嗪衍生物和其生理学上可接受的盐，其中Ｒ１、m、k和Ｒ２具有权利要求１给出的定义。所述的哌嗪衍生物是强的５－ＨＴ１Ａ拮抗剂具有５－ＨＴ－再吸收抑制作用，适用于治疗和预防焦虑、抑郁症、神经分裂症、强迫症、延迟性运动障碍、认知和年龄引起的记忆失调，对强迫行为产生有益影响，治疗和对抗脑梗死诸如中风和脑局部缺血的影响。
00171-0008、 用作γ－氨基丁酸脑受体配位体的取代4－氧代－二氮杂萘－3－甲酰胺
摘要、 本发明涉及结构为下式的化合物或其药物可接受的无毒的盐，$其中：$Ｘ为氢、卤素、（非）取代烷基、（非）取代烷氧基或氨基；并且$Ｙ为（非）取代烷基、芳基或杂芳基，$这些化合物是ＧＡＢＡa脑受体的高度选择性的激动剂、拮抗剂或反激动剂或者是ＧＡＢＡa脑受体的激动剂、拮抗剂或反激动剂的药物前体。这些化合物可应用于焦虑症、唐氏综合征、失眠、惊厥和癫痫病，以及苯并二氮杂草类药物过量的诊断和治疗，并且可用于提高警觉性。
00146-0009、 作为抗肿瘤和抗转移剂的 0－取代的羟基香豆冉酮衍生物
摘要、 式（Ⅰ）的新化合物作为具有抗肿瘤和／或抗转移活性的药物$其中，Ｒ、Ｒ１、Ａ、Ｂ和Ｔ的定义如说明书中所述。
00038-0010、 新颖的萘啶衍生物或其盐
摘要、 由通式（１）代表的新颖的萘啶化合物：$其中Ｒ１、Ｒ２和Ｒ３独立地是氢原子、低级烷基等，或者Ｒ１与Ｒ２、Ｒ２与Ｒ３共同构成环状基团；Ｘ和Ｙ各自是亚甲基或亚乙基；Ｚ是苯基、取代的苯基等；Ａ是氢原子、低级烷基等；Ｇ是酰基，显示出对速激肽受体的拮抗作用，可用作被认为是由速激肽受体负责的疾病的预防剂或治疗剂。该化合物的一个具体例子是２－（－）－４－（Ｎ－苯甲酰基－Ｎ－甲基）氨基－３－（３，４－二*基）丁基、－１０－乙酰氨基－１，２，３，４－四氢苯并b、１，６、萘啶。
00172-0011、 治疗神经失调的咪唑并*和咪唑并吡啶
00211-0012、 立体异构吲哚化合物、其制备方法及用途
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00008-0015、 4－卤烷基－3－杂环基吡啶类及4－卤烷基－5－杂环基*类化合物，其制法...
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00129-0017、 2－(4－芳基或杂芳基－哌嗪－1－基甲基、－1H－吲哚衍生物
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